Истраживачи компаније Мерцк & Цо. недавно су открили молекуларну структуру најновијег кандидата компаније за профилаксу пре{1}}излагања ХИВ-у (ПрЕП). Под називом МК-8527, ово једињење је формулисано као орална пилула једном месечно за спречавање инфекције ХИВ-ом и тренутно је у фази клиничких испитивања фазе 3 за ХИВ ПрЕП, са налазима објављеним уПЛоС Биологи(2025, ДОИ: 10.1371/јоурнал.пбио.3003308).
Постојећи ХИВ{0}}ПрЕП лекови на тржишту спадају у две главне категорије. Један тип се састоји од дневних оралних пилула, као што су Трувада (комбинација емтрицитабина и тенофовир дизопроксил фумарата) и Десцови (комбинација емтрицитабина и тенофовир алафенамид фумарата). Друга категорија обухвата ињекције са дуготрајним{3}}деловањем, укључујући Апретуде (каботегравир) и Иезтуго (ленакапавир), који се примењују свака 2 месеца, односно 6 месеци.
Изат Т. Рахеем, хемичар у Мерцк-у који је-водио развој МК-8527 са својом колегиницом Трејси Л. Дајмонд, нагласио је да је за фармацеутске компаније кључни приоритет да корисницима понуде опције лечења које подржавају придржавање ХИВ-ПрЕП режима. „Зато верујемо да ће ови режими са дужим деловањем играти огромну улогу“, навео је он. Даље је приметио да се орални лекови истичу по својој доступности, погодности и дискрецији.
Развој МК-8527 потиче из Мерцковог програма ислатравир. Тренутно је ислатравир у клиничким испитивањима као лек за ХИВ, намењен за употребу у комбинацији са одобреним леком Пифелтро (доравирин). И ислатравир и МК-8527 припадају класи инхибитора транслокације нуклеозидне реверзне транскриптазе (НРТТИ) – новој групи антивирусних агенаса који користе двоструке механизме да ометају репликацију ХИВ-а. Када су интегрисани у растући ланац ДНК, НРТТИ инхибирају транслокацију, процес којим се ензим реверзне транскриптазе ХИВ-а помера на следећу позицију на ДНК шаблона. Чак и ако дође до транслокације, НРТТИ изазивају конформациону промену у ДНК, заустављајући даље продужавање ланца ДНК.